β 受体阻滞剂通过减慢心率、抑制心肌收缩力、减少心肌耗氧，可防止运动或情绪诱发的心绞痛，但对冠脉痉挛有关的心绞痛无效，β 受体阻滞剂是目前唯一比较肯定的急性心梗后的预防用药，可减低急性心梗后死亡率、猝死率，常用的有倍他乐克、康可、博苏、心得安等。
β 受体阻滞剂的不良反应可分二类，一类是与其药理作用有关，因剂量过大而出现的反应，如心力衰竭、低血压、心动过缓和传导阻滞等，另一类是与受体阻滞无关的反应，如失眠、腹泻、影响血脂、血糖水平等。
冠心病患者CABG术前β 受体阻滞剂用量可能比较大，如倍他乐克可用到200-300mg/日，使患者术前心率控制在55-65次/分，CABG术后β 受体阻滞剂仍需应用，但用法及用量可根据情况调整，使心率控制在70-85次/分即可，不必强调低心率。长期应用β 受体阻滞剂不可骤停，因可引起“反跳”，加重心肌缺血，甚至发生心梗。以倍他乐克为例，在心率、血压平稳的前提下，可以每次减少12.5mg，减量间隔应大于一周或一月。